リバロ錠添付文書改訂*6

薬物動態の項に薬物相互作用を追記。

(1) In vitro試験
ピタバスタチンカルシウムはCYP分子種のモデル基質に対する阻害試験では、CYP2C9の基質のトルブタミド、CYP3A4の基質のテストステロンの代謝に影響しなかった。また、ピタバスタチンカルシウムの肝臓への取り込みに有機アニオントランスポーターOATP1B1（OATP-C／OATP2）が関与しており、シクロスポリン、エリスロマイシン及びリファンピシンによって取り込みが阻害された。

(2) 臨床試験
( 1) シクロスポリン
健康成人男子6例に1日1回ピタバスタチンカルシウムとして2mgを6日間反復経口投与し、6日目のピタバスタチンカルシウム投与1時間前にシクロスポリン2mg/kgを単回経口投与したとき、ピタバスタチンの血漿中濃度はCmaxで6.6倍、AUCで4.6倍に上昇した。
( 2) エリスロマイシン（外国人データ）
健康成人18例に1日4回エリスロマイシン500mgを6日間反復経口投与し、4日目の朝にピタバスタチンカルシウム4mgを併用投与した場合、ピタバスタチンカルシウム単独投与と比しピタバスタチンの血漿中濃度はCmaxで3.6倍、AUCで2.8倍に上昇した。
( 3) リファンピシン（外国人データ）
健康成人18例に1日1回リファンピシン600mgを15日間反復経口投与し、11〜15日目に1日1回ピタバスタチンカルシウム4mgを併用投与した場合、ピタバスタチンカルシウム単独投与と比しピタバスタチンの血漿中濃度はCmaxで2.0倍、AUCで1.3倍に上昇した。
( 4) フィブラート系薬剤（外国人データ）
健康成人24例に1日1回ピタバスタチンカルシウムとして4mgを6日間反復経口投与し、8日目からフェノフィブラート又はゲムフィブロジルを7日間併用投与した場合、ピタバスタチンの血漿中濃度（AUC）はフェノフィブラートで1.2倍、ゲムフィブロジルで1.4倍に上昇した。

これに基づき、エリスロマイシン、リファンピシンを併用注意に追記。