Rp.+ 夏号

薬関係13冊目。

レシピプラス Vol.15 No.3 まるごとスッキリ抗精神病薬を整理する

構造活性相関のお話が多かったのがとても印象的。

• ドパミンやセロトニン、ヒスタミン類似の構造を探してSDAやMARTAの作用の差を考える
• スルピリドとチアプリドではかなりの部分で構造式が共通しているけれど、スルピリドの方がわずかにアミノ基が多くて脂溶性がさがるためにＢＢＢの透過性が変わり、そのことが両剤の高プロラクチン血症の副作用の頻度の差につながる
• オランザピンとクエチアピンの投与量が60倍も異なる理由がHückel則*1による
• ３級アミンがどこにあるかで抗コリン作用の強弱が推測できる

etc.etc.

*1:芳香族性に関与していないローンペアをもち、かつ水素が結合していない原子及びその周囲の原子は化学反応をしやすい傾向がある