すーぐら

今日は門前クリニックで今話題の新規作用機序糖尿病治療薬、選択的ＳＧＬＴ２阻害薬スーグラのお勉強会。
ＳＧＬＴにｕとａを入れてＳｕｇｌａｔ、スーグラ。すぐに効きますスーグラ。だそうですよ。
ＳＧＬＴはなんて読むのかなーと思っていたのだけど、アステラスのＭＲさんは「えすぐると」と読んでましたね。
体内で消化・吸収されたグルコースが糸球体から濾過された後で腎近位尿細管で再吸収する際に主たる役割を担うのがＳＧＬＴ(Sodium GLucose co-Transuporter)。
近位尿細管にはＳＧＬＴ１とＳＧＬＴ２があるが、近位尿細管でのグルコース再吸収への寄与率はＳＧＬＴ１が１０％、ＳＧＬＴ２が９０％。さらにはＳＧＬＴ１が小腸など近位尿細管以外にも分布するのに対し、ＳＧＬＴ２は近位尿細管に限局して存在するとのことで、このＳＧＬＴ２に選択的に作用することで血液循環中のグルコースを尿中に排泄するように設計したのがＳＧＬＴ２阻害薬ということになる。
作用機序から明らかなようにスーグラの作用はインスリン非依存性であるため、体重増加などのインスリンの直接作用に起因する副作用が発現しにくく、過度に血糖が低下しそうになった場合にはＳＧＬＴ１が代償的にグルコース再吸収を促進するので低血糖も起こしにくいとのこと。
また、グルコースの吸収量が低下するため、カロリーの摂取量としても抑制されることから体重減少の作用も期待される。
では主な副作用はと言えば、尿中グルコース濃度↑→浸透圧↑→尿中へ水分を引っ張る→頻尿、口渇、便秘↑とのこと。国内臨床試験でのそれらの副作用の発生率は５％前後。服用から副作用症状発生までは約４時間、尿増加量としては約200mL/dayとのこと。
よく言われる尿路感染症が増加するのでは？という点については膀胱炎が1〜5%で報告されている。
他にはＨｔがわずかに上昇するようで、Ｈｔ＞50%以上で脳梗塞リスクが増大するので血液検査を行った際にＢＳ、ＨｂＡ１ｃと一緒にＨｔをチェックするようにすればよろしいかと。
臨床検査といえば、作用機序から明らかなように尿糖陽性、血清1,5-AG↓を示すため、尿糖及び血清1,5-AGの検査結果は血糖コントロールの指標として使えなくなる点に注意。
腎機能障害が進むと尿量が低下するため、これまた作用機序から明らかなように本剤の薬効も低下する。また、痩せ形の患者では過度の体重減少を起こすことがある。そうすると主な本剤の投与ターゲットは「糖尿病罹病期間の長くない肥満患者」ということになる。
ちなみにＯＤＰ、粉砕は非推奨ながら可とのこと。