シュアポスト勉強会

23日にやってもらった分。遅ればせながらうp。


糖尿病:インスリン抵抗性↑、インスリン分泌↓→食後高血糖→FBS↑
網膜症、腎症、神経障害(3大合併症)→失明、人工透析、四肢切断(細小血管障害。HbA1cを下げることが重要)
動脈硬化脳梗塞心筋梗塞(大血管障害。食後高血糖を改善することが重要)
HbA1cが1%下がると糖尿病関連死亡21%↓、心筋梗塞14%↓、細小血管障害34%↓(UKPDSより)


シュアポスト(一般名:レパグリニド)
胆汁排泄型即効インスリン分泌促進剤。生理的インスリン分泌パターンを再現する。
「強さ」と「二流」を掲げて宮本武蔵をイメージキャラクタとしている。食後高血糖のみならずHbA1cも下げるため効果を実感しやすい。DPP-4阻害薬発売後も売上は右肩上がり。
HbA1cがスターシスに対して有意差をもって下がった*1→有用性加算取得
HbA1c↑に対する食後高血糖と空腹時高血糖の寄与率をみると、早期DMでは食後高血糖の寄与率が高く、シュアポストは特に早期DM患者に勧められる。
適応は単剤 or α−GIとの併用のみ。併用薬剤の追加は試験進行中で随時追加見込み。
一回0.25mg〜1mg、3×V、食直前10分以内に服用。
食事開始後20分での服用でtmax、t1/2遅延がみられるため低血糖のリスクが増大することもあり、必ず食直前に服用する。食事中であっても非推奨。
CmaxやAUCに臨床上問題となるような影響を与える相互作用は今のところ報告なし。
胆汁排泄(便中排泄)であり、腎機能低下患者にも使いやすい。中等度腎機能低下までは慎重投与ですらない(スターシス、グルファストでは慎重投与)ため高齢者にも使いやすい。
SEとしては軽度(=日常生活に支障をきたさない)低血糖がほとんど。
半錠分割はOK。0.25mg錠、0.5mg錠ともに割線あり。
PTPから取り出した後は数日で硬度が低下するものの、ODPは可。

*1:HbA1c優・良達成率がスターシス59%に対し、シュアポスト75%